THÔNG TIN VỀ ESMOLOL

Esmolol là một thuốc chẹn beta giao cảm, chọn lọc trên receptor beta-1, không có hoạt tính giao cảm nội tại (ISA), không có hoạt tính ổn định màng (MSA).

Esmolol cấu trúc hóa học tương tự metoprolol, tuy nhiên trong phân tử có thêm một liên kết ester ở vị trí para của vòng phenyl, làm cho thuốc được chuyển hóa rất nhanh thành dạng bất hoạt do phản ứng thủy phân của các esterase của hồng cầu. Vì thế, esmolol có thời gian bán thải rất ngắn, chỉ khoảng 9 phút sau khi dùng đường tĩnh mạch, nên thường cần truyền liên tục hoặc tiêm bolus lặp lại để duy trì tác dụng ổn định.

Do đặc điểm dược động học độc đáo với thời gian bán thải rất ngắn, esmolol thường được sử dụng trong các trường hợp cấp tính như kiểm soát nhịp thất trong rung nhĩ, tăng huyết áp cấp cứu, nhịp nhanh trên thất và tăng huyết áp trong quá trình phẫu thuật.

Cũng do thời gian bán thải rất ngắn, esmolol có thể hữu ích trong những trường hợp chống chỉ định tương đối hoặc có quan ngại về việc sử dụng các thuốc chẹn beta, nếu việc sử dụng thuốc chẹn beta là cần thiết.

Tác dụng phụ chính của esmolol là gây hạ huyết áp. Esmolol gây kích ứng chỗ tiêm, và để tránh viêm tĩnh mạch, không nên truyền esmolol với nồng độ quá 10 mg/mL.

Tham khảo:
1. William H. Frishman, Domenic A. Sica et al (2011). Cardiovascular Pharmacotherapeutics 3rd edition, Cardiotext Publishing.
2. Lionel H. Opie, Bernard J Gersh et al (2013). Drugs for the Heart 8th edition, Elsevier Saunders.