ENTRESTO (sacubitril/valsartan)
Sự ra đời của một nhóm thuốc mới - thuốc ức chế neprilysin kết hợp ức chế thụ thể angiotensin - hứa hẹn sẽ tạo ra một bước đột phá trong điều trị suy tim. Điều này được thể hiện trong những khuyến cáo điều trị suy tim 2016 của cả ACC/AHA/HFSA và ESC.
Entresto là biệt dược phối hợp một thuốc ức chế thụ thể angiotensin (valsartan) và một thuốc ức chế neprilysin (sacubitril) trong cùng một phức hợp dưới dạng anion, cùng với cation Na+ và các phân tử nước (theo tỷ lệ tương ứng 1:1:3:2.5), được gọi chung là angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNI).
Sau khi uống, từng hoạt chất riêng biệt được phóng thích, khi đó sacubitril chuyển hóa thành dạng có hoạt tính là sacubitrilat (bằng sự khử ethyl bởi các esterase) ức chế enzyme neprilysin, do đó ngăn cản sự thoái giáng của các peptide lợi niệu (ANP và BNP), bradykinin và một số cơ chất khác. Còn valsartan ức chế tác dụng của angiotensin bằng cách phong bế thụ thể AT-1. Sự kết hợp cả 2 cơ chế này tạo ra nhiều ảnh hưởng sinh lý, kết quả là những lợi ích tiềm tàng trong điều trị suy tim (xem hình minh họa chi tiết).
Sự ra đời của một nhóm thuốc mới - thuốc ức chế neprilysin kết hợp ức chế thụ thể angiotensin - hứa hẹn sẽ tạo ra một bước đột phá trong điều trị suy tim. Điều này được thể hiện trong những khuyến cáo điều trị suy tim 2016 của cả ACC/AHA/HFSA và ESC.
Entresto là biệt dược phối hợp một thuốc ức chế thụ thể angiotensin (valsartan) và một thuốc ức chế neprilysin (sacubitril) trong cùng một phức hợp dưới dạng anion, cùng với cation Na+ và các phân tử nước (theo tỷ lệ tương ứng 1:1:3:2.5), được gọi chung là angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNI).
Sau khi uống, từng hoạt chất riêng biệt được phóng thích, khi đó sacubitril chuyển hóa thành dạng có hoạt tính là sacubitrilat (bằng sự khử ethyl bởi các esterase) ức chế enzyme neprilysin, do đó ngăn cản sự thoái giáng của các peptide lợi niệu (ANP và BNP), bradykinin và một số cơ chất khác. Còn valsartan ức chế tác dụng của angiotensin bằng cách phong bế thụ thể AT-1. Sự kết hợp cả 2 cơ chế này tạo ra nhiều ảnh hưởng sinh lý, kết quả là những lợi ích tiềm tàng trong điều trị suy tim (xem hình minh họa chi tiết).